格列卫(gleevec)、伊马替尼(imatinib)有可能成为一种新的医治2型糖尿病药品

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  格列宁(格列卫)( 伊马替尼 )一直被称为慢粒好药,医治慢性髓细胞性白血病(CML)的效果十分不错。近期,研究人员在无意中发现了它的另一个潜在用途,医治2型

  格列卫(gleevec)(伊马替尼(imatinib))一直被称为慢粒好药,医治慢性髓细胞性白血病(CML)的效果十分不错。近期,研究人员在无意中发现了它的另一个潜在用途,医治2型糖尿病。研究人员首次鉴定了格列卫(gleevec)通过控制PPARγ(过氧化物酶增殖物激活受体),减少了胰岛素抵抗水平,从而降低了高血糖症和肥胖的风险。在胰岛素增敏剂中,噻唑烷二酮类是选择性PPARγ激动剂,它在身体代谢葡萄糖、存储脂肪及控制免疫和炎症反应的过程中发挥着举足轻重的作用。

  这项研究中,团队发现,PPARγ的磷酸化作用与糖尿病的发展密切相关。他们还发现,从PPARγ除去磷酸后显示出抗糖尿病作用。要确定磷酸是否与PPARγ相关,该团队开发了一种新的化学筛选程序。使用高通量磷酸化筛选,研究小组发现,格列卫(gleevec)阻断了CDK5介导的作为PPARγ拮抗剂配体而缺乏经典激动作用的PPARγ磷酸化。

  此外,在高脂餐饮喂养的小鼠中测试格列卫(gleeve
格列卫(gleevec)、伊马替尼(imatinib)有可能成为一种新的医治2型糖尿病药品
c),显示出增强胰岛素敏感性,而不会引发起在其它PPARγ-靶向药物物中观察到的严重药副作用。研究人员指出,还发现格列卫(gleevec)可降低肝脏中脂肪和糖异生的基因表达并改善脂肪组织中的炎症。还观察到格列卫(gleevec)可延长白色脂肪组织褐变(WAT)和能量消耗。总之,格列卫(gleevec)通过阻断PPARγ磷酸化从而表现出对葡萄糖/脂质代谢和能量平衡过程中的更大好处。这些数据表明,在医治胰岛素抵抗和2型糖尿病的药品中,
格列卫(gleevec)有可能成为一种新的医治药品。

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