甲磺酸伊马替尼(imatinib)片、格列卫(gleevec)对治愈2型糖尿病很有效

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  恶性肿瘤药 甲磺酸伊马替尼片 也称为格列宁(格列卫),已被批准用于医治各种形式的恶性肿瘤,比如慢性髓细胞性白血病(CML)和胃肠道间质瘤。但是近日,研究人员

  恶性肿瘤药甲磺酸伊马替尼(imatinib)片也称为格列卫(gleevec),已被批准用于医治各种形式的恶性肿瘤,比如慢性髓细胞性白血病(CML)和胃肠道间质瘤。但是近日,研究人员无意中发现了它的另一个潜在用途,医治2型糖尿病。该研究团队首次鉴定了格列卫(gleevec)通过控制PPARγ(过氧化物酶增殖物激活受体),减少了胰岛素抵抗水平,从而降低了高血糖症和肥胖的风险。格列卫(gleevec)通过阻断PPARγ磷酸化从而表现出对葡萄糖/脂质代谢和能量平衡过程中的更大好处!根据研究小组带头人UNIST张铉崔教授介绍,“虽然基于(噻唑烷二酮类)TZD的药物在提高骨骼肌和其他外周组织的葡萄糖摄取过程中可以有效地运行,但由于不良反应的风险延长从而撤出了市场“。

  这项研究中,团队发现,PPARγ的磷酸化作用与糖尿病的发展密切相关。他们还发现,从PPARγ除去磷酸后显示出抗糖尿病作用。研究小组发现,格列卫(gleevec)阻断了CDK5介导的作为PPARγ拮抗剂配体而缺乏经典激动作用的PPARγ磷酸化。崔教授指出,“尽管研究表明,格列卫(gleevec)医治能够显示出增强胰岛素敏感性,减少已知糖尿病患病者的血糖水平,但确切原理尚未证实。”他继续说,“通过这项研究,我们发现了医治白血病的药品格列卫(gleevec),能够抑制PPARγ磷酸化。”此外,在高脂餐饮喂养的小鼠中测试格列卫(gleevec),显示出增强胰岛素敏感性,而不会引发起在其它PPARγ-靶向药物物中观察到的严重药副作用。

  研究人员指出,还发现格列卫(gleevec)可降低肝脏中脂肪和糖异生的基因表达并改善脂肪组织中的炎症。还观察到格列卫(gleevec)可延长白色脂肪组织褐变(WAT)和能量消耗。该小组指出,“总之,格列卫(gleevec)通过阻断PPARγ磷
甲磺酸伊马替尼(imatinib)片、格列卫(gleevec)对治愈2型糖尿病很有效
酸化从而表现出对葡萄糖/脂质代谢和能量平衡过程中的更大好处。”他们继续说到,“这些数据表明,在医治胰岛素抵抗和2型糖尿病的药品中,格列卫(gleevec)有可能成为一种新的医治药品。”

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