格列宁(格列卫)(伊马替尼)与达沙替尼比较

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摘要

甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内,其平均曲线下面积(AUC)的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。

 

伊马替尼 达沙替尼

 

作用靶点 Bcr-Abl酪氨酸激酶,Kit酪氨酸激酶 Bcr-Abl酪氨酸激酶, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶
药代动力学 甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 毫克范围内,其平均曲线下面积(AUC)的延长与剂量间存在Sildenafil Trigger 50 西地那非 万艾可比例性关系。重复给药的药品累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。 达沙替尼经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内高达峰值浓度。口服后,在25毫克至120毫克,每天2次的剂量范围内,平均暴露的延长大约与剂量的延长呈正比。患病者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约格列宁(格列卫)(伊马替尼)与达沙替尼比较为5~6个小时。
适应病症 ①用于医治慢性粒细胞白血病(CML)慢性期、急变期、加速期;
②不能外科手术切除或发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患病者。
①用于医治对甲磺酸伊马替尼耐受药物,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患病者。
②对其他治疗方法耐受药物或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患病者。
使用药范围 Erlotinib Erlonat150 特罗凯 厄洛替尼 natco 成人+少儿 成人
使用药剂量 ①对于CML,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400毫克/日。在医治后未能获得满意的反应,如果没有严重的药品不良反应,剂量可考虑从400毫克/日延长到600毫克/日或800毫克/日。
②对于GIST完全切除做完手术后成人患病者辅助医治的推荐剂量为400毫克/日。
①Ph+慢性期CML的患病者推荐起始剂量为达沙替尼100毫克/日。
②Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患病者推荐起始剂量为70毫克,每天2次,区别于早晚口服。
(注:如果患病者在推荐的起始剂量医治下未能高达血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患病者能够将剂量延长至140毫克,每天1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患病者,能够将剂量延长至90毫克,每天2次。)
日均费用 以100毫克/片,25元/片的价钱,CML患病者用量400毫克/日,费用100元/日。 以50毫克/片,70元/片的价钱,CML患病者用量100毫克/日,费用140元/日。

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