格列宁(格列卫)耐受药物之后能服用什么药?

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摘要

来自澳大利亚的Copeman教授介绍了CML的治疗策略,为临床上格列卫和第二代TKI的合理用药提供了治疗规范。根据2009年欧洲白血病网络(ELN)最新版治疗指

格列宁(格列卫)耐受药物后服用什么?
 

格列宁(格列卫)耐受药物之后能服用什么药?CML的医治策略
 

来自澳大利亚的Copeman教授介绍了CML的医治策略,为临床上格列宁(格列卫和第二代TKI的合理使用药提供了医治规范。根据2009年欧洲白血病网络(ELN)最新版医治指南,一线格列宁(格列卫)标准剂量400 毫克/d医治后将患病者分为最好治疗效果、治疗效果不佳、医治失败和需要警惕(详细见表2)。
 

治疗效果不佳医治策略:延长格列宁(格列卫)剂量
 

格列宁(格列卫)400 毫克/d治疗效果不佳的原理包括医治依从性不好、胃肠道吸收降低(如腹痛或腹泻)、结合的蛋白发生改变(α酸-1糖蛋白增高)、CML细胞摄取降低、与突变的Bcr-Abl融合基因结合降低或e1a2突变型Bcr-Abl融合基因、CML细胞药品外排加速(高ABCB1或ABCG2)、肝代谢加速(同时吃CYP3A4诱导剂)以及胆汁排泄加速(高ABCB1或ABCG2)。
 

通过进行格列宁(格列卫)血药浓度检查,能更好地判断患病者对格列宁(格列卫)的医治反应。随后采用适当的医治策略——延长格列宁(格列卫)剂量, 使患病者获得有效医治反应。
 

医治失败医治策略: 换用尼洛替尼
 

根据ELN最新医治指南,格列宁(格列卫)400 毫克/d医治失败定义为:3个月未获得CHR,6个月未获得任何CyR,12个月未获得PCyR,18个月未获得CCyR,或在任何期间,丢失之前的CHR,CCyR或者出现突变。这些患病者应换用尼洛替尼医治。

 

 

另外, 从格列宁(格列卫)换用尼洛替尼二线医治的指征还包括如下情况:
 

1.坚持存在的非血液学毒性反应,经调整格列宁(格列卫)医治剂量无效;
 

2.医治反应丧失或定量PCR坚持增高;在这种情况下,有75%的患病者可能出现耐受药物性Bcr-Abl融合基因突变。
 

Bcr-Abl融合基因是CML的确切生病原因和关键驱动要素,对格列宁(格列卫)耐受药物CML仍然是关键的医治靶点。尼洛替尼对Bcr-Abl融合基因有高度特异性,可以克服大多数厄洛替尼(特罗凯)ERLONAT对格列宁(格列卫)耐受药物的Bcr-Abl融合基因突变(T315I除外),提高患病者的反应率,使患病者快速获得更高的CCyR、MMR和CMR率,实现了CML患病者尚未满足的医治需求。尼洛替尼为格列宁(格列卫)耐受药物或不能耐受的CML患病者提供了一种新的医治选择,能够使患病者重新获得满意的治疗效果。
 

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