仑伐替尼的作用靶点比索拉非尼多

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  由于肝癌与VEGF 、FGF表达水平的高度相关性,多靶点抑制剂是晚期肝癌治疗的有效药物。索拉非尼和仑伐替尼是目前主要的肝癌抗血管生成药物,那他们是否对这几个靶点都有作用,机制是否有差异?是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制血管生成、抑制肿瘤生长、改善微环境。

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  依维莫司是属于一种癌症的药物,它可以抑制住人体雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的小分子细胞。 依维莫司 是可以抑制患者体内癌细胞的生长同时缓解了在体内的传播。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂可以阻断哺乳动物雷帕霉素靶标的活性。雷帕霉素的哺乳动

  虽然索拉非尼和仑伐替尼均可通过抑制VEGF、FGF和PDGF3达到治疗作用,但仑伐替尼IC50值均低于索拉非尼,其中以FGF显著,提示索拉非尼主要作用靶点为VEGF,而仑伐替尼除抑制VEGF外,在FGF等多种靶点均有抑制作用,进而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。

  在药物结合模式上,仑伐替尼采用DFG-in构象通过 V 型结合模式与VEGFR2 结合,并选择性地靶向RTK家族,而则通过 II 型结合模式与VEGFR2复合物采用DFG-out构象结合,仑伐替尼因此相比索拉非尼,与VEGFR2有更高的亲和力,具有更高效率的作用。此外,仑伐替尼具有量效优势,有更强的抑制血管生成作用和抗肿瘤活性。

  

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