布加替尼可以克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性

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所属分类:临床药物

  有很多名字,比如:布吉他滨、布格替尼,ap26113。布加替尼作为新一代alk抑制剂,对于克唑替尼耐药后治疗,不仅延长无进展生存期限超过一年,更为关键的是布加替尼ap26113控制脑转移效果非常好,布加替尼在全身和颅内反应表现出强大的无进展生存期。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。

曲妥珠单抗能克服因HER2扩增导致的爱必妥耐药

  目前,已有多个靶向药物被批准用于晚期结直肠癌的治疗,包括针对EGFR的 爱必妥 、帕尼单抗、针对VEGF的贝伐珠单抗、阿柏西普以及一个小分子TKI瑞戈非尼。这些靶向药物的加入,丰富了结直肠癌治疗的手段,提高了肿瘤的缓解率,延长了总生存和无疾病进展生

  因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞患者。

  布加替尼的标准服用剂量是在90mg到180mg之间。什么药物都会有副作用,布加替尼副作用在临床上可能出现的有恶心(33%)、乏力(22%)、腹泻(20%)、肺炎(7%)、咳嗽(4%)、呼吸困难(4%)、缺氧(4%)、胸水(4%)。出现副作用的频率和严重程度和服用剂量有关联,服用剂量又和药物产生的疗效有关。

  

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