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达沙替尼(施达赛)于2006年首次获得FDA批准,用于医治对慢性期(CP)的Ph阳性慢性粒细胞白血病(CML)患病者,这些患病者对包括伊马替尼在内的既往医治具有耐受药物性或不耐受性。当时,达沙替尼还获得了FDA批准用于对先前医治有抵抗或不耐受的Ph阳性ALL的成年人。达沙替尼也经FDA批准用于新诊疗断定为Ph阳性CML-CP的成人医治,2017年11月和2022年7月,FDA和欧盟委员会均批准扩大达沙替尼的适应病症,包括患有Ph阳性CML-CP的儿科患病者。
一项根据随机III期试验的3年随访显示,在新诊疗断定的慢性期慢性粒细胞白血病患病者中,达沙替尼的应答率相比伊马替尼更高。在3个月,6个月和12个月时更深的反应与更好的3年无进展生存期相关。研究人员表示,使用达沙替尼与伊马替尼相比,完成细胞遗传学反应的中位时间为3个月而不是6个月。与伊马替尼相比,达沙替尼患病者1年时的反应率更高,维持在3年。
达沙替尼组和伊马替尼组的医治耐受性良好,大多数不良事件发生在第一年。除胸腔积液外,所有最常见(≥10%,任何等级)与药品相关的非血液不良事件均为达沙替尼较低或两组之间相当,接受达沙替尼医治的患病者中有33%发生感染(药品相关而非药品相关),接受伊马替尼医治的患病者占25%。接受达沙替尼医治的患病者血小板降低症发生率较高(伊马替尼组为19%对11%)。达沙替尼的中性粒细胞降低率为24%,伊马替尼为21%,贫血症为12%对9%。除3/4级低磷血症(达沙替尼,7%;伊马替尼,28%)外,其他类别的3/4级生化异常发生在≤3%的患病者中,并且达沙替尼和伊马替尼组的频率相似
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