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印度格列卫的说明书,【有效成分】:甲磺酸伊马替尼 100毫克。【适用症】:1.用于医治费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期或者是加速期或者是急变期;2.用于医治不能切除和已经发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患病者。【规格】:120粒/瓶。
【服用方法服用剂量】:开始剂量:对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患病者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 毫克/日 ;对干扰素医治失败的慢性期患病者,以及不能外科手术切除或发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患病者,推荐剂量为400 毫克/日,均为每天1次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应坚持吃。如果血象许可,没有严重药品不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400 毫克/日延长到600 毫克/日,或从600 毫克/日延长到800 毫克/日(400 毫克,分2次吃):疾病进展、医治至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。如出现不良反应,应在医生指南下调整剂量。【药理作用】:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶。
能选择性的抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患病者的新鲜细胞的增殖和引导它们走向凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还能够抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而控制住由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验能够展示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
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