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【格列卫药物名字】
通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊
英文名：ImatinibMesylateCapsules
【格列卫成分】甲磺酸伊马替尼
【格列卫性状】格列卫为胶囊药品为白色至类白色粉末
【格列卫靶点】KIT,PDGFR,ABL
【甲磺酸伊马替尼胶囊药理作用】
作用机制/药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph +）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤（GIST）细胞表达活性kit突变，体外实验显示伊马替尼抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床资料提示，某些病人可能通过不同的机制产生耐受药物性。慢性粒细胞白血病临床研究（见表1）对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期（髓性原始细胞危象）、加速期和经α-干扰素医治失败的慢性期患病者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。在一项大规模、开放、对照的III期临床实验中，病人为新诊疗断定的费城染色体阳性的慢性白血病（费城+CML）。对少儿和青少年的医治在两项I期研究中进行。临床研究病例中，38%-40％患病者的年龄≥60岁，10～12％≥70岁。
新诊疗断定的慢性期：一项在之前6个内首次诊疗断定为CML的1106名患病者入组的III期临床实验中，对比甲磺酸伊马替尼400mg/天和α-干扰素（INF）5百万IU/m2/天+阿糖胞苷（Ara-C）20mg/m2/天（10天/月）的治疗效果。80%的病人在吃试验药品前曾接受羟基脲的医治，在试验的最初6个月，50%吃甲磺酸伊马替尼的病人和75%吃IFN-Ara-C的病人也同时继续吃羟基脲（平均区别为15和一个月）。在12个月后的中期分析，甲磺酸伊马替尼组和IFN-Ara-C组的完全血液学反应（CHR）区别为94.4%和54.6%，主要细胞遗传学反应为82.6%和20.3%，完全细胞遗传学反应为67.8%和7.4%。采用经验证的FACT-BRM问卷评价生活质量,甲磺酸伊马替尼组所有方面的评分均高于IFN-Ara-C组,生活质量数据表明,接受甲磺酸伊马替尼医治的病人够保持心情愉快。
a -干扰素医治失败的慢性期患病者：（532例，起始剂量400mg，每天一次）60％的患病者获得了主要细胞遗传学反应，42％获得了完全缓解，93％获得了完全血液学反应。加速期：（235例，其中63％患病者在加速期已接受过其他医治，235例患病者中77例接受甲磺酸伊马替尼400mg，每天一次；158例接受600mg，每天一次）。结果70％患病者获得确切的血液学反应，28％患病者获得完全血液学反应，25％患病者获得相应的细胞遗传学反应患病者获得主要的细胞遗传学反应（即分裂中费城染色体阳性细胞降低到＜35％）18%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析，发现400mg和600mg剂量组之间无明显差异，但600mg剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其坚持时间更长。本研究中，600mg剂量组的疾病出现进展所需的时间明显不同。
急变期（髓性原始细胞危象）：（260例，95例[37％]在进入加速期或急变期后均已接受过化学疗法，另165例[63％]此前未接受过化学疗法。223例开始医治的剂量为600mg,每天一次）。以不同的完全血液学反应作为主要治疗效果进行统计，31％获得了认可的血液学反应（未接受过医治患病者为36%，经过医治的患病者为22％），15％患病者观察到相应的细胞遗传学反应。未接受和接受过医治的患病者的中位存活期区别为7.7和4.7个月。
干扰素医治失败的患病者（慢性期）：（532例，开始剂量400毫克，每天一次）患病者的49％获得了相应细胞遗传学反应，30％获得了完全缓解，88％获得了完全血液学反应。
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