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【格列卫药物说明书】
通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊
商品别称：格列卫
英文名：ImatinibMesylateCapsules
汉语拼音：Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang
【成分】甲磺酸伊马替尼
【性状】
格列卫为胶囊，内容物为白色至类白色粉末
【药理作用】
作用机制/药效学特性:伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性（Ph +）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
【药代动力学】
格列卫药代动力学是单剂量口服及达稳态后评价的，剂量范围在25~1000mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。甲磺酸伊马替尼格列卫剂量在25~1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的延长与剂量间存在比例性关系。重复给药的药品累积量可达稳态时的在1.5~2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可略而不计。
【适应证】
用于医治慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素医治失败后的慢性期患病者。用于医治不能切除和/或发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患病者。
【服用方法服用剂量】
一开始医治就应由对慢性粒细胞白血病有医治经验的医师进行。对急变期和加速期患病者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600毫克/日，对干扰素医治失败的慢性期患病者为400毫克/日，均为每天一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应坚持吃。如果血象许可，没有严重药品不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日延长到600毫克/日，或从600毫克/日延长到800毫克/日（400毫克，口服，分2次吃）：疾病进展、医治至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
【不良反应】
多数患病者在吃甲磺酸伊马替尼时间段会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。最常见与药品医治相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处置.
【禁忌】
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事情】
大约有1~2％吃格列卫的患病者发生严重水潴留（胸水、浮肿、肺水肿和腹水）,因此建议定期监控体重,应仔细评价体重的延长，必要时采取适当的支持医治。特殊是少儿患病者，水潴留可能不出现能够识别的水肿.水潴留能够加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者（按纽约心脏学会分类别法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用格列卫的经验。对这些患病者用本药要小心，青光眼的患病者也应慎用（见不良反应）。
【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】
妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏怀孕妇女使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的益处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠时间段不宜应用。如妊娠时间段吃甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期女人在吃甲磺酸伊马替尼时间段应劝其同时进行有效的避孕。
【少儿使用药】
个别样本中，少儿血浆浓度可上升1.5 ~ 2倍，这一数据尚不足以作为推荐少儿药品剂量的依据。
【老人使用药】
已知肌酐清除率可随年龄老化而减少，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响
【药品互相作用】
可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药品,CYP3A4抑制剂：健康志愿者同时吃单剂酮康唑（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药品暴露量大大延长（平均最高血浆浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）可区别延长26％和40％，因此同时吃甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙）时必须小心。
【贮藏】
本药宜保存在30°C以下。
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