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伊马替尼药品的作用靶点主要有三种，ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞降低其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也可以抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以伊马替尼能够抑制所有类别的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
2001年5月，美国食品药品监督管理仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于医治晚后期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼医治晚后期或转移扩散胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟原研药品评审委员会(CPMP)批准；2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线医治；2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼医治Ph染色体阳性的少儿CML患病者；2006年，美国食品药品监督管理批准甲磺酸伊马替尼用于医治Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患病者，且甲磺酸伊马替尼联合化学疗法遂成为Ph染色体阳性ALL的一线医治方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但重复发凶险延长的GIST肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其医治急性淋巴细胞白血病儿科患病者...
目前伊马替尼的面市并且应用，已经成为了美国审批时间最短的药品。因为伊马替尼在三年内的销售额已经成功的突破了10亿美元。因为伊马替尼药品的面市才揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗癌的序幕；它的面市引领了一批又一批优秀抗癌药品的发展。没错，它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗癌药品——伊马替尼。
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