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伊马替尼药物有三种药品靶点，ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞降低其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也可以抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼能够抑制所有类别的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
2001年5月，美国食品药品监督管理仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于医治晚后期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼医治晚后期或转移扩散胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟原研药品评审委员会(CPMP)批准；2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线医治；2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼医治Ph染色体阳性的少儿CML患病者；2006年，美国食品药品监督管理批准甲磺酸伊马替尼用于医治Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患病者，且甲磺酸伊马替尼联合化学疗法遂成为Ph染色体阳性ALL的一线医治方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但重复发凶险延长的GIST肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其医治急性淋巴细胞白血病儿科患病者。
中国的伊马替尼的面市提高了国内慢性髓系白血病（CML）患病者的伊马替尼医治率。然而在国家的一致推动仿制药物的的情况下，中国伊马替尼的临床治疗效果，尤其是进行长期的有效性、安全特性的观察，可识别不同仿制药物的优劣差异，让更多的CML患病者收益。国外报道的各国伊马替尼仿制品的医治反应不一，北京大学人民医院血病研究所江倩教授报道的临床研究通过3年随访，证明了国内产伊马替尼与原研品的治疗效果、安全特性以及长期生存一致。
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