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在2019年时间段,由中国的生物制药发布公告,其附属子公司正大天晴药业的抗癌药“甲磺酸伊马替尼胶囊”获国家药监局批准通过仿制药物质量和治疗效果一致性评价。伊马替尼药物是由瑞士诺华制药于本世纪初推出的全球首个蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗癌药(商品名:格列卫、Gleevec或Glivec),目前中国外的适应证主要包括慢性髓性白血病与胃肠道基质瘤。
甲磺酸伊马替尼的作用靶标主要有3种:各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂,甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争,特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞降低其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白,并阻止酪氨酸激酶磷酸化,但却不影响正常细胞的传导途径;同时也可以抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体,所以甲磺酸伊马替尼能够抑制所有类别的ABL致癌基因,这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
伊马替尼药物的面市成为了当时FDA审批时间最短的药品;它的面市,三年内销售额成功突破10亿美元;它的面市,揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗癌的序幕;它的面市引领了一批又一批优秀抗癌药品的发展。没错,它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗癌药品~伊马替尼!伊马替尼作为“替尼”类药品的火车头,自面市至今,凭借其显著的治疗效果,赢得了医生及市场的肯定,多年来,全球销售额一直处于升高状态。下面,我们来共同了解下这枚抗肿瘤里程碑式的重磅炸弹~伊马替尼!详情咨询微信:yaodaoyaofang
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