伊马替尼药品至用于治疗白血病的抗肿瘤药物

初期伊马替尼的面市已经成为了当时FDA审批时间最短的药品；它的面市，三年内销售额成功突破10亿美元；它的面市，揭开了小分子酪氨酸激酶抑制剂抵抗癌的序幕；它的面市引领了一批又一批优秀抗癌药品的发展。没错，它就是诺华制药公司于2001年推出的重磅抗癌药品。

甲磺酸伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，用于医治慢性髓性白血病(CML)的急变期、加速期或α-干扰素医治失败的慢性期患病者。甲磺酸伊马替尼胶囊口服吸收生物利用度高、治疗效果好，而且药副作用少、安全特性高。相对骨髓移植等其他医治方法而言，甲磺酸伊马替尼医治的总生存几率明显提高，更为经济和安全。目前，在国际上，甲磺酸伊马替尼已成为一线医治慢性期成人费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病的首选医治方式。通过一致性评价，意味着格尼可与专利药高达质量和治疗效果一致，可实现专利药的临床替代，能为患病者提供优质低价的使用药选择。

伊马替尼的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞降低其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也可以抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼能够抑制所有类别的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。详情请咨询微信：yaodaoyaofang

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