- A+
目前伊马替尼药物的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞降低其生成具有强酪氨酸激酶活性的BCR-ABL蛋白，并阻止酪氨酸激酶磷酸化，但却不影响正常细胞的传导途径；同时也可以抑制与胃肠道基质肿瘤(GIST)有关的C-元件受体，所以甲磺酸伊马替尼能够抑制所有类别的ABL致癌基因，这是其临床使用安全、高效的药理学基础。
2001年5月，美国食品药品监督管理仅用2个半月的时间就加速批准了伊马替尼用于医治晚后期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病(CML)；2002年2月，FDA通过加速批准途径批准伊马替尼医治晚后期或转移扩散胃肠道间质细胞肿瘤(GIST)，同期也很快被欧盟原研药品评审委员会(CPMP)批准；2003年3月，FDA批准甲磺酸伊马替尼用于CML的一线医治；2003年5月，FDA批准甲磺酸伊马替尼医治Ph染色体阳性的少儿CML患病者；2006年，美国食品药品监督管理批准甲磺酸伊马替尼用于医治Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)患病者，且甲磺酸伊马替尼联合化学疗法遂成为Ph染色体阳性ALL的一线医治方案；2008年，FDA又通过加速批准途径批准其用于有可能根治性切除但重复发凶险延长的GIST肿瘤病人；2011年，获得美国和欧盟批准其医治急性淋巴细胞白血病儿科患病者...
甲磺酸伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂用于医治CML的靶向医治，具有专一性强、药副作用小等优点，作为重磅炸弹级别的抗癌药品之一，为指南其他肿瘤的靶向医治提供了重要思路。不过，甲磺酸伊马替尼面市10多年来，一方面虽改善了患病者的生存和预后，但另一方面也出现了部分患病者不能耐受或出现耐受药物等反应。目前来看，有了甲磺酸伊马替尼等TKIs药品的出现，才使得某些致死类别的白血病等癌症转换为可治愈、可控制的慢性疾病，当前还有很多酪氨酸激酶抑制剂仍在开发当中，相信将来会为更多的肿瘤患病者带来希望。
详情请到 医疗 药物选购的海外价钱、进口清关政策、费用好多钱等问题，敬请咨询本站客服微信：yaodaoyaofang ，获取最新行情。news/
