印度的NATCO VEENAT/伊马替尼/imatinib/伊马替尼/Glivec使用说明

印度的NATCO VEENAT/伊马替尼/imatinib/伊马替尼/Glivec使用说明 。
印度的版伊马替尼 伊马替尼摘 要：三代伊马替尼。商 品 名： VEENAT
通 用 名：伊马替尼
规 格：400MG*30片
靶　 点：无
中 国 上 市 情 况：是
治　 疗：伊马替尼适用于医治急慢性中性粒细胞败血症(CML)急变期、加快期或α-干扰素治疗不成功后的病发期病患者。 用以医治无法切掉和/或出现迁移蔓延的恶变肠胃质间恶性肿瘤（GIST）的成年人病患者。
参 考 用 法 用 量：400mg，内服，分2次服食。
临床数据：
1、可更改伊马替尼血液浓度值的药品
CYP3A4缓聚剂：身心健康试验者与此同时服食单剂酮康唑(CYP3A4)缓聚剂)后，伊马替尼的药品曝露量明显提升(均值最大血液浓度值(Cmax)和伊马替尼曲线图下总面积(AUC)可各自提升26%和40%)。未有与其他CYP3A4缓聚剂(如：伊曲康唑、罗红霉素和阿奇霉素)与此同时食用的工作经验。
CYP3A4诱导剂：身心健康志愿填报者服食利福平后，伊马替尼的消除提升3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍)，但Cmax，AUC(0-24)和AUC (0-8)各自降低54%、68%和74%。在临床试验中发觉，与此同时给与苯妥英药品后伊马替尼萌血液浓度值降低,进而造成 治疗效果降低。在服食酶诱发的抗癫痫药物(enzyme-inducing anti-epileptic deugs,EIAEDs)如卡马西平片、奥卡西平片、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥钠及去氧苯比妥，与此同时接纳本产品医治的恶变神经胶质瘤病患者中亦观查到相似的結果。与不一起服食EIAEDs对比，伊马替尼的AUC降到73%，其他CYP3A4诱导剂如阿昔洛韦、卡他咪嗪、苯巴比妥钠等，很有可能有相似难题，因而应防止伊马替尼与CYP3A4诱导剂与此同时服食。在已发布的二项科研中，伊马替尼与带有St John啤酒麦芽中药浸膏中药制剂共用时可造成 本产品的AUC降低30-32%。
2、甲磺酸伊马替尼可使以下药品更改血液浓度值
伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的均值Cmax和AUC各自提升2倍和3.5倍。应切记伊马替尼可提升经CYP3A4新陈代谢的其它药品(如苯二氮革类、双氢吡啶、钙通道抗剂、和其他HMG-CoA复原酶抑制剂等)的血液浓度值。因而当与此同时服食本药和医治窗狭小的CYP3A4底物(如环孢素、匹莫齐特)时要当心。
在与抑止CYP3A4活力类似的含量下，伊马替尼还可在身体之外抑止CYP2D6的活力，因而在与甲磺酸伊马替尼与此同时服食时，有可能提升对系统CYP2D6底物的泄露量，虽然并未作专业科学研究，提议谨慎使用。
伊马替尼在身体之外还能抑制CYP2C9和CYP2C19的活力，与此同时使用华法林后可看到凝血酶時间提升。因而在甲磺酸格列卫医治的前因后果或变更使用量时，若与此同时在使用双香豆素，应短期内监管凝血酶時间。
伊马替尼400㎎使用量每日2次对CYP2D6诱发的比索洛尔片新陈代谢的抑制效果比较弱，比索洛尔片的Cmax和AUC大概提升23%。伊马替尼与CYP2D6诱导剂如比索洛尔片共用,好像不会有药品间相互之间功效的风险因素，可无须调节使用量。
体外实验说明，伊马替尼能抑制乙酰氨基酚的 0-葡糖醛酸化。
副作用：
普遍副作用恶心想吐（50~60％），恶心呕吐，拉肚子、腹疼、困乏、肌疼、肌痉挛及红疹子,水潴留、发烫、疲惫、畏寒怕冷。
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