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第一代的EGFR抑制剂靶向药物物多为单个靶点，对比致死的药品有伊马替尼(imatinib)、吉非替尼(gefitinib)、克唑替尼(crizotinib)、索拉菲尼等。研究表明，吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)、埃克替尼用于
医治非小细胞肺癌，其1年无进展生存几率为42.9%，客观缓解率（ORR）为66.6%，且不良反应及生活质量要显著优于化学疗法，但患病者通常在接受医治9.2~14.7个月后会出现获得性耐受药物，疾病往往出现迅速进展。同样地，在接受伊马替尼(imatinib)医治5年后的慢性髓细胞白血病患病者中，有24%出现继发耐受药物，其中80%的耐受药物原理是由于BCR-ABL1激酶区的位点突变，造成伊马替尼(imatinib)不能与其结合。
另外，在一项索拉非尼(sorafenib)和舒尼替尼(sunitinib)医治转移扩散性肾癌的研究中，结果显示，索拉非尼(sorafenib)和舒尼替尼(sunitinib)疾病控制率区别为85.1％和88.6％，无进展生存（PFS）均为12个月，总生存（OS）区别为25个月和23个月，治疗效果均优于常规化学疗法，但是其局限性主要是获得性耐受药物的发生。
由于第一代TKIs耐受药物性的出现，以及受激酶通路交叉和代偿机制的影响，酪氨酸激酶抑制剂的研发向纵深发展。于是第二代TKIs的靶点更为广谱，代表药品有拉帕替尼(lapatinib)、阿法替尼(afatinib)、达克替尼、阿西替尼(axitinib)、色瑞替尼(ceritinib)等。其中，拉帕替尼(lapatinib)、阿法替尼(afatinib)、达克替尼在抑制EGFR突变表达的同时还能抑制T790M耐受药物突变；色瑞替尼(ceritinib)还可抑制ALK基因，其用于医治合并ALK融合突变的肺癌患病者，显示出较好的客观缓解率。阿西替尼(axitinib)可抑制EGFR，KIT，PDGFR-β，在一项III期临床实验中，可以显著改善转移扩散性肾细胞癌（mRCC）患病者的ORR（32%）、PFS（8.3个月）和OS（16.4个月）。
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