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【格列卫(gleevec)药物说明】
【通用名】甲磺酸伊马替尼(imatinib)胶囊
【商品名字】格列卫(gleevec)
【英文名】ImatinibMesylateCapsules
【汉语拼音】Jiahuangsuan Yimatini Jiaonang
【成分】甲磺酸伊马替尼(imatinib)
【性状】
格列卫(gleevec)为胶囊,内容物为白色至类白色粉末
【适应证】
用于医治慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素医治失败后的慢性期患病者。用于医治不能切除和/或发生转移扩散的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患病者。
【服用方法服用剂量】
一开始医治就应由对慢性粒细胞白血病有医治经验的医师进行。对急变期和加速期患病者甲磺酸伊马替尼(imatinib)的推荐剂量为600毫克/日,对干扰素医治失败的慢性期患病者为400毫克/日,均为每天一次口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水,只要有效,就应坚持吃。如果血象许可,没有严重药品不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日延长到600毫克/日,或从600毫克/日延长到800毫克/日(400毫克,口服,分2次吃):疾病进展、医治至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
【不良反应】
多数患病者在吃甲磺酸伊马替尼(imatinib)时间段会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。最常见与药品医治相关的不良(系统自动过滤词)有轻度恶心(50—60%),呕吐,腹泻、肌痛及肌痉挛,这些不良(系统自动过滤词)均容易处置.
【禁忌】
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事情】
大约有1~2%吃格列卫(gleevec)的患病者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水),因此建议定期监控体重,应仔细评价体重的延长,必要时采取适当的支持医治。特殊是少儿患病者,水潴留可能不出现能够识别的水肿.水潴留能够加重或导致心衰,目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类别法的Ⅲ~Ⅳ级)临
床应用格列卫(gleevec)的经验。对这些患病者用本药要小心,青光眼的患病者也应慎用(见不良反应)。
【靶点】
KIT,PDGFR,ABL
【药理作用】
作用机制/药效学特性:伊马替尼(imatinib)在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph +)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,伊马替尼(imatinib)还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
【怀孕妇女及哺乳期女人使用药】
妊娠:动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用,但目前尚缺乏怀孕妇女使用的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的益处大于对胎儿/婴儿的危害,否则妊娠时间段不宜应用。如妊娠时间段吃甲磺酸伊马替尼(imatinib),必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期女人在吃甲磺酸伊马替尼(imatinib)时间段应劝其同时进行有效的避孕。
哺乳:在动物实验中,甲磺酸伊马替尼(imatinib)及其代谢产物大量从乳汁中排出,但未进行过人体研究,用甲磺酸伊马替尼(imatinib)的女人不应哺乳。
【少儿使用药】
个别样本中,少儿血浆浓度可上升1.5 ~ 2倍,这一数据尚不足以作为推荐少儿药品剂量的依据。
【老人使用药】
已知肌酐清除率可随年龄老化而减少,而年龄对甲磺酸伊马替尼(imatinib)的药代动力学无明显影响。
【贮藏】
本药宜保存在30°C以下。
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