伊马替尼(imatinib)是抗癌细胞的药品

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  《我不是药神》电影上映之后,电影中药品格列宁所扮演的真实药品格列/Gleevec,又称 伊马替尼 。该药物已经成为了肿瘤医治领域也是一个划时代的传奇。许多传

  《(系统自动过滤词)》电影上映之后,电影中药品格列宁所扮演的真实药品格列/Gleevec,又称伊马替尼(imatinib)。该药物已经成为了肿瘤医治领域也是一个划时代的传奇。许多传统恶性肿瘤治疗方法,例如化学疗法,是针对癌细胞有丝分裂的这一特征。化学疗法通常攻击DNA或有丝分裂的纺锤体,针对性地杀灭分裂的细胞。化学疗法对于少儿期急性白血病等癌症还是有不错的效果的。但另一些肿瘤的生长受激素调节,例如内分泌激素受体阳性乳腺癌,是能够通过内分泌医治来控制。总是有效的抗肿瘤手段都是控制癌细胞的激烈生长。

伊马替尼(imatinib)是抗癌细胞的药品
  但不幸运的是伯基特(Burkitt)淋巴瘤之外的其他癌瘤,不管什么时候肿瘤细胞处于分裂期的窗口都很短,甚至低于正常的骨髓细胞、皮肤细胞和肠粘膜细胞的分裂期。结果,化学疗法的狂轰乱炸对于某些肿瘤效果不佳,反而使人体正常器官的正常细胞也到很大伤害,从而产生骨髓抑制、白细胞降低、脱发、消化道反应等药副作用。

  所以要针对非分裂期的肿瘤细胞进行杀灭,既对化学疗法无效的肿瘤有效,又能避免化学疗法的药副作用,就必须改变现有的肿瘤医治方案。上个世纪80年代,当对格列卫(gleevec)最终投入临床应用做出重大贡献的德鲁克(Brian Druker)开始研究慢性髓系白血病(CML)时,这是一项艰巨的工作,因为那时候对肿瘤生物学的认识还不像现如今这么深入。德鲁克早年在美国加州大学圣地亚哥分校获得MD学位,并在哈佛医科学院的丹纳-法伯恶性肿瘤研究所接受了肿瘤内科的专科培训,后来在俄勒冈健康与科学大学建立了自己的实验室,并工作至今。德鲁克选择CML作为研究对象,属于幸运总是光顾聪明人这类情况。

  与肿瘤分子生物学、基因领域有了一定的发现和进展,能够为临床实验提供新的基础。Nowell等在1960年发现,在CML患病者的癌细胞中,有一条特别的小染色体,后来Rowley等发现,费城染色体是由于人类的9号染色体与22号染色体发生了一部分易位,使得22号染色体短上一截。然而又过了十年的时间Annelies等在1982年发现两条染色体的交错易位,使得9号染色体上的癌基因ABL,与22号染色体上的BCR基因相连,形成了一条BCR-ABL融合基因,使酪氨酸激酶坚持激活,最终导致了CML的发生。根据这些结果,只要可以干扰该融合基因产物的功能,就可能发挥抗癌作用。

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